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プレドニゾロンアセテート、52-21-1、

プレドニゾロンアセテート 、52-21-1

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プレドニゾロンは、合成グルココルチコイドであり、様々な炎症性および自己免疫状態を治療するために使用されるコルチゾールの誘導体である。 これは、プレドニゾンをプレドニゾロンに代謝することができないため、プレドニゾン[1]の活性代謝物であり、特に肝不全患者に使用されています。

用途 プレドニゾロンは、グルココルチコイドおよび低ミネラルコルチコイド活性を有するコルチコステロイド薬であり、喘息、ブドウ膜炎、膿皮症、慢性関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの広範な炎症性および自己免疫性疾患の治療に有用である[2] [4]群発頭痛、血管炎、急性リンパ芽球性白血病、自己免疫性肝炎、[5]全身性エリテマトーデス、川崎病[6]、皮膚筋炎などがある。 サルコイドーシスの治療にも使用されていますが、メカニズムは不明です。

プレドニゾロンアセテート眼科用懸濁液(点眼剤)は、副腎皮質ステロイド製品であり、無菌眼科用懸濁液として調製され、腫脹、赤み、かゆみ、および眼に影響を与えるアレルギー反応を軽減するために使用される。

プレドニゾロンは、臓器移植のための免疫抑制薬として、および副腎不全の場合(アディソン病)にも使用することができる。

コルチコステロイドは、種々の誘発剤に対する炎症性応答を阻害し、治癒の遅延または遅れが推定される。 それらは、浮腫、フィブリン沈着、毛細血管拡張、白血球移動、毛細血管増殖、線維芽細胞増殖、コラーゲン沈着、および炎症を伴う瘢痕形成を阻害する。

行動の仕組み
プレドニゾロンは、それらが高い親和性を有するグルココルチコイド受容体(GR)アルファおよびベータと不可逆的に結合する。 AlphaGRおよびBetaGRは、関与する組織に応じて、1細胞あたり3000から10000の間の可変数を有する実質的にすべての組織に見出される。 プレドニゾロンは、ほとんどの細胞の生化学的挙動を活性化し、影響を与えることができる。 ステロイド/受容体複合体は、二量体を形成し、核内の細胞DNAと相互作用し、ステロイド応答要素に結合し、遺伝子転写を改変する。 それらはいくつかのタンパク質の合成を誘導し、他のタンパク質の合成を阻害する[7] [8]

遺伝子のすべての代謝作用が知られているわけではありません。 ほとんどのメディエータータンパク質は、酵素、例えば、cAMP依存性キナーゼ

抗炎症および免疫抑制作用:

COX-2、サイトカイン、細胞接着分子、および誘導性NO合成酵素の遺伝子転写の阻害
骨芽細胞におけるビタミンD3介在性オステオカルシン遺伝子の誘導
コレゲナーゼ遺伝子転写の改変
視床下部および下垂体前葉の陰性フィードバックに重要な合成アネキシン-1の増加
遺伝子抑制の調節は、炎症および免疫応答の全身性抑制をもたらす。 これは臨床的有用性であるが、最終的には糖新生、タンパク質分解および脂肪分解を導く。 遺伝子転写は停止後に正常に戻るが、突然の停止はアジソン病を引き起こす可能性がある。 骨粗鬆症は永続的です。

有害な影響
起こり得る副作用には、顔面の水分保持(月面、クッシング症候群)、にきび、便秘、気分変動などがあります。

プレドニゾロンの長いコースでは、血まみれの黒いタールリー便が胃に出血することがあります(これには緊急の医療が必要です)。 顔の塗りつぶしまたは丸め。 筋肉痙攣または痛み; 筋力低下; 吐き気; 背中、腰、肋骨、腕、肩または脚の痛み; 腕、顔、脚、胴、または鼠径部の赤紫色のストレッチマーク。 薄く輝く肌。 異常な打撲; 夜に排尿する。 急速な体重増加; 癒されない傷や傷。

プレドニゾロンの長期使用は、骨をより脆弱にし、骨折を起こしやすい骨粗鬆症の発症につながります。 この副作用を緩和するための1つの方法は、カルシウムとビタミンDサプリメントの使用によるものです。[9]

膵臓の腫大も報告されている[10]

プレドニゾロンは、糖尿病患者の血糖値上昇を引き起こす可能性があります。

他の効果としては、視力の低下またはぼやけ、眼圧の上昇、渇きの増加、白内障形成、混乱、そうでなければ健康な高齢患者における痴呆のまれなケース、および神経質が含まれる。

ロテプレドノールは、有害な眼の影響が低減されたアナログ薬物である。

プレドニゾロンは重大な精神的健康問題を引き起こす可能性があり、これらはステロイド剤を服用する約5%に影響を与える。[10] 症状としては、

うつ病、自殺思考
高い気分(マニア)または気分の変化
不安
不眠症
思考/混乱の困難
記憶喪失
視覚、聴覚または触覚幻覚
奇妙で恐ろしい思考を持ち、行動を変えたり、単独でいるという気持ちがある
鼻中隔穿孔および大腸穿孔は、いくつかの病理学的状態においてステロイドの使用を制限する顕著な副作用でもある[11] [12]

プレドニゾロンからの離脱は、大量の投与を受けた後、または2週間を超えて問題となり得る。[13] これは、「視床下部 - 下垂体 - 副腎軸(HPAA)」におけるコルチコステロイドの天然産生を阻害するプレドニゾロンによって引き起こされる[13]

陸上競技における禁止状態
グルココルチコステロイドとして、経口、静脈内、筋肉内または直腸経路による競争中のプレドニゾロンの許可されていないまたは一時的な使用は、WADAのアンチドーピング規則の下で禁止されている[14] この薬は、WADA規則に準拠して、TUE(治療目的使用免除)と競合して使用することができます。 競争中のプレドニゾロンの局所的または局所的な使用ならびに競合からの使用は規制されていない。

も参照してください
メチルプレドニゾロン
Loteprednol

参考文献
ジャンプする^デイビスM、ウィリアムズR、Chakraborty J他。 (1978年6月)。 「慢性活動性肝炎の治療のためのプレドニゾンまたはプレドニゾロン?血漿利用率の比較」。 British Journal of Clinical Pharmacology 5(6):501-5。 doi:10.1111 / j.1365-2125.1978.tb01664.x。 PMC 1429358。PMID 656293。
^ Czock D、Keller F、Rasche FM、HäusslerU(2005)にジャンプしてください。 "全身投与されたグルココルチコイドの薬物動態学および薬力学"。 Clin Pharmacokinet 44(1):61-98。 PMID 15634032。
^ Fiel SB、Vincken W(2006年6月)にジャンプしてください。 "急性喘息増悪のための全身性コルチコステロイド療法"。 J Asthma 43(5):321-31。 doi:10.1080 / 02770900600567163。 PMID 16801135
Jump up ^ Thrower BW(2009年1月)。 "多発性硬化症における再発管理"。 神経科医15(1):1-5。 doi:10.1097 / NRL.0b013e31817acf1a。 PMID19131851。
^ Lambrou GI、Vlahopoulos S、Papathanasiou C、Papanikolaou M、Karpusas M、Zoumakis E、Tzortzatou-Stathopoulou F(2009)にジャンプしてください。 「プレドニゾロンは、抵抗性の急性リンパ芽球性白血病細胞に遅期分裂促進効果および二相作用を発揮する:初期遺伝子発現との関係」。 Leuk Res。 33(12):1684-95。 doi:10.1016 / j.leukres.2009.04.018。 PMID19450877。
^三浦M、Tamame T、長沼T、Chinen S、松岡M、大木H(2011)。 "追加の免疫グロブリン療法に反応しない川崎病のステロイドパルス療法"。 小児科および子供の健康16(8):479-84。 PMC 3202387。PMID 23024586。
ジャンプアップ^プレドニゾロン。 Australian Medicines Handbook 2010.アデレード:オーストラリア薬局ハンドブックPty Ltd。 2010. 497、598。
^ Rang HP、Dale MM、Ritter JM、Moore PKにジャンプしてください。 下垂体および副腎皮質。 ハンターl、エディター。 薬理学。 5th ed。 ロンドン:Churchill Livingstone; 2003,413,415。
^ "プレドニゾロン、Pediapred口腔液体、Medrol(続き)"にジャンプしてください。
^ジャンプ先:ab薬情報。 "プレドニゾロン錠1mg、5mg(Actavis UK Ltd)"。 2012年12月13日に取得されました。
ジャンプアップ^ "ステロイド治療患者の腸の穿孔"
ジャンプアップ^ "鼻腔内ステロイドとセプタムの穿孔 - 見落とされた合併症?"
^ジャンプ:ab Kaminstein、David。 "ステロイド離脱"。 医薬品。 2012年12月23日に取得されました。
ジャンプして^ "2011禁止リスト"。

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