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酢酸プレドニゾロン、52-21-1

酢酸プレドニゾロン 、52-21-1

ウィキペディア、フリー百科事典から
プレドニゾロンは合成糖質コルチコイド製剤、炎症や自己免疫の条件の様々 な治療に使用されるコルチゾールの誘導体です。[1] 薬剤プレドニゾンの活性代謝物が、これらの個人はプレドニゾロンにプレドニゾンを代謝することはできません、特に肝障害のある患者で使用します。

使用プレドニゾロンはステロイド薬優勢な糖質コルチコイドと鉱質コルチコイド低活動、炎症や自己免疫の条件 [2] 喘息、[3] ぶどう膜炎、壊疽性膿皮、リウマチ、潰瘍性大腸炎、心膜炎、側頭動脈炎、クローン病、ベル麻痺、多発性硬化症、[4] 群発頭痛、血管炎、急性リンパ性白血病と自己免疫性肝炎, [5] 全身性エリテマトーデスなどの広い範囲の治療に役立つこと、筋炎および川崎病 [6]。メカニズムは知られているがサルコイドーシスの治療にも使用されます。

酢酸プレドニゾロン点眼液 (目薬) は、副腎皮質ステロイド製品、無菌の点眼液として調製し、目に影響を与える、かゆみとアレルギー反応を発赤、腫れを減らすために使用です。

プレドニゾロンはプライマリ副腎不全 (アジソン病) の場合、臓器移植の免疫抑制薬として使用もできます。

副腎皮質ステロイドは様々 な扇動エージェントへの炎症性応答を阻害して、それが推定される、遅延または治癒を遅らせます。彼らは、浮腫、フィブリン沈着、毛細血管の拡張、白血球の遊走、毛細血管の増殖、線維芽細胞増殖、コラーゲン、炎症と瘢痕形成への付着を阻害します。

作用機序
プレドニゾロンは不可逆的グルココルチコイド受容体 (GR) アルファとベータを彼らは高い親和性を持つバインドします。AlphaGR や BetaGR が 3000 間の変数番号を持つほぼすべての組織で発見と組織の関与によって、セル当たり 10000。プレドニゾロンは、アクティブにし、ほとんど細胞の生化学的な行動に影響を与えることができます。ステロイド/受容体複合体は dimerise し、ステロイド応答要素にバインドし、遺伝子のトランスクリプションの変更、核で細胞の DNA との対話します。彼らはいくつかのタンパク質の合成を誘導するし、他の合成を阻害します。[7][8]

遺伝子のすべての代謝操作が知られています。ほとんど調停蛋白質、酵素、例えば、キャンプ依存性キナーゼ

抗炎症作用や免疫抑制作用:

コックス 2、サイトカイン、細胞接着分子、および誘導なしの遺伝子転写の抑制酵素
ビタミン D3 を介した骨芽細胞におけるオステオカルシン遺伝子誘導の閉塞
Collegenase 遺伝子のトランスクリプションの変更
増加合成アネキシン-1、視床下部と脳下垂体前葉の負帰還で重要です
遺伝子抑制の規制は、炎症と免疫反応の全身の抑制につながります。これは臨床的有用性のですが最終的に糖新生、タンパク質分解、脂肪分解に 。遺伝子の転写は中止後、正常に返しますが、突然停止はアジソン病を引き起こすことができます。骨粗鬆症は永続的です。

悪影響を与える
可能性のある副作用は、体液貯留 (満月様顔貌、クッシング症候群)、顔のにきび、便秘と気分のむら。

プレドニゾロンの長いコースは (緊急医療手当てが必要)、胃に出血や血が黒いタール便を引き起こす可能性埋めるか、顔の外の丸め筋肉のけいれんや痛み;筋肉弱さ;吐き気;背部の痛み、腰、肋骨、腕、肩、または脚。赤みがかった紫ストレッチ マークの腕、顔、足、トランク、または鼠径部。薄くて光沢のある肌。珍しいあざ;夜間排尿急激な体重を得る;傷を癒すことはありません。

プレドニゾロンの長期使用より壊れやすく、骨折を起こしやすい骨になる骨粗しょう症の開発につながることができます。この副作用を軽減する方法の 1 つは、サプリメント カルシウムとビタミン D を使用しています。[9]

膵臓の腫れも報告されています。[10]

プレドニゾロンは、糖尿病患者の血糖値の増加を可能性があります。

他の効果は、別の方法で健康な高齢患者と緊張低下、またはぼやけて見える、眼圧の上昇、高められた渇き、白内障形成、混乱、認知症のまれなケースを。

Loteprednol は眼の副作用を減少しているアナログの薬剤です。

プレドニゾロンは、深刻な精神的な健康問題、これらのようなステロイドを取る 5% 前後に影響可能性があります。[10] 症状が含まれます。

うつ病、自殺念慮を含む
高 (マニア) や気分を感じてスイングします。
不安
不眠症
思考困難/混乱
記憶喪失
視覚、聴覚や触覚の幻覚
奇妙なことおよび恐ろしい思考、行動の変更またはひとりぼっちの気持ち
鼻中隔穿孔や腸穿孔いくつかの病態におけるステロイドの使用を制限する注目すべき副作用があります。[11][12]

2 週間以上以上大規模な用量を服用後、ステロイドからの離脱は問題となります。[13] これはプレドニゾロン「視床下部-下垂体-副腎軸」(HPAA) [13] における副腎皮質ステロイドの自然な生産を抑制することによるもの

陸上競技で禁止されている状態
Glucocorticosteroid、不正やアドホック口腔経由で競技中にプレドニゾロンの使用は、静脈内、筋肉内、または直腸ルートは和田アンチ ドーピング規則の下で禁止されています。[14] 薬は、和田規制に準拠して火 (治療使用免除) との競争で使用する可能性があります。競技中にプレドニゾロンのローカルまたは局所使用と同様、競争のうち任意の使用は規制されていません。

また見なさい
メチルプレドニゾロン
Loteprednol

参照
ジャンプ アップ ^ Davis M、ウィリアムズ R Chakraborty J et al. (1978 年 6 月)。「プレドニゾンやプレドニゾロン慢性活動性肝炎の治療のためですか?プラズマの可用性の比較」。5 (6) 臨床薬理学のイギリス ジャーナル: 501-5。doi:10.1111/j.1365-2125.1978.tb01664.x。PMC 1429358。PMID 656293。
ジャンプ アップ ^ Czock D、F ・ ケラー、Rasche FM Häussler U (2005 年)。「薬物動態と全身投与のグルココルチコイドの薬理学」。臨床 Pharmacokinet 44 (1): 61-98。PMID 15634032。
ジャンプ アップ ^ フィール SB、Vincken W (2006 年 6 月)。「喘息の急性増悪に対する全身ステロイド療法」。J の喘息 43 (5): 321-31。doi:10.1080/02770900600567163。PMID 16801135。
ジャンプ アップ ^ BW の投げる人 (2009 年 1 月)。「多発性硬化症の再発管理」。神経科医 15 (1): 1-5。doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a。PMID 19131851。
ジャンプ アップ ^ Lambrou GI、Vlahopoulos S、Papathanasiou C、パパニコロウ M、Karpusas M、Zoumakis E、Tzortzatou Stathopoulou F (2009 年)。「プレドニゾロンを発揮する耐急性リンパ性白血病細胞の細胞増殖と相性後障害: 初期遺伝子発現との関係".Leuk 研 33 (12): 1684年-95。doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018。PMID 19450877。
ジャンプ アップ ^ 三浦 M、片淵 T、長沼 T、知念 S、松岡 M 大木 H (2011 年)。「川崎病追加免疫グロブリン療法、ステロイド パルス療法」。小児科・小児保健 16 (8): 479-84。PMC 3202387。PMID 23024586。
ジャンプ アップ ^ プレドニゾロン。オーストラリアの薬の手引 2010年。アデレード: オーストラリア医薬品ハンドブック Pty 株式会社;2010 年 497, 598。
ジャンプ アップ ^ 鳴った HP、デール MM、リッター JM、ムーア ・ パーク下垂体や副腎皮質。ハンター l、エディター。薬理学。第 5 編ロンドン: チャーチル リビングストン。2003 年 413, 415。
ジャンプ アップ ^「プレドニゾロン、Pediapred 経口液体 Medrol (続き)」.
^ ジャンプまで: b 薬情報。「プレドニゾロン錠 1 mg、5 mg (Actavis イギリス株式会社)」。取得した 2012 年 12 月 13 日。
ジャンプ アップ ^「Steroid-Treated 患者に腸穿孔」
ジャンプ アップ ^「鼻腔内ステロイド薬と中隔穿孔 ― 見落とされた合併症ですか?」
^ ジャンプまで: b Kaminstein、David。「ステロイド離脱」。medicinenet。取得した 2012 年 12 月 23 日。
ジャンプ アップ ^「2011年禁止リスト」。

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