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Letrozole、112809-51-5、intermeidates

Letrozole 112809-51-5

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Letrozole 112809-51-5 (INN、商品名 Femara )は、手術後のホルモン応答性乳癌の治療のための経口非ステロイド性アロマターゼ阻害剤である。

用途

FDA承認使用

フェマラ2.5mg経口錠剤

Letrozole 112809-51-5は、閉経後女性においてホルモン受容体陽性であるかまたは未知の受容体状態を有する局所または転移性乳癌の治療のために米国食品医薬品局(FDA)によって承認されている[2]

ラベル外使用

Letrozole 112809-51-5は、クロミフェン(Clomid)よりも副作用が少なく、複数の妊娠の機会が少ないため、妊娠可能な医師による卵巣刺激に使用されています。 米国生殖医学会2005会議で発表されたカナダの研究では、letrozole 112809-51-5が先天異常のリスクを高める可能性があると示唆しています。クロミフェンの対照群と比較して、クロミフェン4.8%(主要な奇形の3.0%)と比較して2.4%(主要な奇形の1.2%)の全体的な割合で、先天性奇形および染色体異常が有意に低かった。[3] それにもかかわらず、インドは2011年に乳児への潜在的リスクを挙げてレトロゾールの使用を禁止している[4]。 2012年に、インドの議会委員会は、薬物制御局がレトロゾールの製造業者とインドの不妊症薬を承認し、レトロゾールの不妊治療が世界中で違法であると述べたが[5]、そのようなオフラベルの使用は米国や英国のような多くの国で使用されている[6] [7]

レトロゾール112809-51-5の抗エストロゲン作用は、ミソプロストーと組み合わせて、妊娠の終結のための前処置において有用であることが示されている。 これは、高価であり、多くの国で利用できないミフェプリストンの代わりに使用することができる[8]。

Letrozole 112809-51-5は、乳房炎の治療薬として使用されることがありますが、早期に(例えば、同化ステロイドの使用者で)捕捉された場合、おそらく最も効果的です。[9] [10] [信頼できない情報源?]

いくつかの研究は、非閉塞性無精子症に罹患している男性患者において、レトロゾールが精子形成を促進するために使用され得ることを示している[11]


Letrozole 112809-51-5は、マウスの成長プレートの融合を遅らせることも示されている[12] 成長ホルモンと組み合わせて使用すると、レトロゾールは身長の低い若者の少年に効果的であることが示されています。

レトロゾールは子宮内膜症の治療にも使用されている[14]


行動の仕組み

エストロゲンは、アロマターゼ酵素の活性によるアンドロゲンの変換によって産生される。 エストロゲンはエストロゲン受容体に結合し、細胞を分裂させる。

Letrozole 112809-51-5は、シトクロムP450ユニットのヘムに競合的かつ可逆的に結合することにより、アロマターゼがエストロゲンを産生するのを防止する。 この作用は特異的であり、レトロゾールはミネラルまたはコルチコステロイドの生成を減少させない。


禁忌

Letrozole 112809-51-5は、妊娠中および授乳中に閉経前のホルモン状態を有する女性には禁忌である[15]。


有害な影響

最も一般的な副作用は発汗、まばたき、関節痛(関節痛)、疲労です。

一般に、副作用には、低エストロゲン症の徴候および症状が含まれる。 長期間の使用が骨粗鬆症につながる懸念があり、閉経後の女性や骨粗しょう症などの特定の患者集団において、ビスホスホネートも処方される可能性がある。


インタラクション

レトロゾール112809-51-5は、インビトロで肝酵素CYP2A6およびCYP2C19を阻害するが、シメチジンおよびワルファリンのような薬物との関連する相互作用は観察されていない[15]


タモキシフェンとの比較

タモキシフェンはまた、ホルモン応答性乳癌を治療するためにも使用されるが、エストロゲン受容体を妨害することによってそれを行う。 しかし、レトロゾール112809-51-5は、エストロゲンが主に末梢組織(すなわち、乳房のような脂肪組織)および脳内の多数の部位で産生される閉経後の女性にのみ有効である。 閉経前の女性では、エストロゲンの主な供給源は末梢組織ではなく卵巣からのものであり、レトロゾールは効果がない。


ホルモン応答性乳癌を有する閉経後女性のBIG 1-98試験では、レトロゾールはタモキシフェンと比較して癌の再発を減少させたが、生存率を変化させなかった[17] [18]


も参照してください

アロマターゼ阻害剤

アナストロゾール

パルボシクリブは、レトロゾール単独のPFSを2倍にする


参考文献

1:abc 003330レトロゾール

2:ab Drugs.com:レトロゾールのモノグラフ。 化学療法を終えた卵巣癌患者にも使用されます。

3:Tulandi T、Martin J、Al-Fadhli R et al。 (2006年6月)。 「911新生児の先天性奇形は、レトロゾールまたはクエン酸クロミフェンによる不妊治療後に考えられた。 出生率と不妊症85(6):1761-5。 doi:10.1016 / j.fertnstert.2006.03.014。 PMID 16650422。

4:Sinha、Kounteya(2011年10月18日)。 "最後に、専門家パネルは妊娠可能性のある薬物レトロゾール"を禁止する。 インドの時代。 検索されたのは2011年11月14日です。

5:「政府への住民投票パネル:レトロゾールを承認する有罪判決」 インドの時代。 2007年4月10日。検索された5月9日。

6:Chen DT、Wynia MK、Moloney RM、Alexander GC(2009)。 「一般的に処方された薬物のFDA認可表示の医師知識:全国調査の結果」。 Pharmacoepidemiology and Drug Safety 18(11):1-7。 doi:10.1002 / pds.1825。 PMID19697444。

7:「GMC |薬を処方するための良い練習 - 医師のための指導」 Gmc-uk.org。 2007年2月16日。検索された2011年11月21日。

8:Vivian Chi Yan Lee、Ernest Hung Yu Ng、William Shu Biu Yeung、Pak Chung Ho(2011)。 "妊娠中絶のためのレトロゾール前処置をした、またはしていないミソプロストール"。 OB GYN。 117(2、Part 1):317-323。 doi:10.1097 / AOG.0b013e3182073fbf。

9:Santen、R。 Brodie、H。 Simpson、ER; Siiteri、PK; Brodie、A.(2009)。 "アロマターゼの歴史:重要な生物学的メディエーターと治療目標の佐賀"。 Endocrine Reviews 30(4):343-375。 doi:10.1210 / er.2008-0016。 PMID 19389994。

10:「女性化乳房およびレトロゾール」。 GYNECOMASTIA-GYNO.COM:...ユーモラスマ症患者のためのリソース... 2008年12月16日。2010年6月26日に原本からアーカイブされました。

11:GenevièvePatry、Keith Jarvi、Ethan D. Grober、Kirk C. Lo(2009年8月)。 「アロマターゼ阻害剤レトロゾールの男性不妊治療への使用」。 出生率と不妊症92(2):829.e1-829.e2。 doi:10.1016 / j.fertnstert.2009.05.014。

12:R Eshet、G Maor、T Ben Ari、M Ben Eliezer、G Gat-Yablonski、M Phillip(2004)。 「アロマターゼ阻害剤レトロゾールは、周辺雄マウスにおいて、骨端成長板の高さおよび脛骨の長さを増加させる」(PDF)。 Journal of Endocrinology 182(1):165-172。 doi:10.1677 / joe.0.1820165。 PMID 15225141。

13:Ping Zhou MD、Bina Shah MD、Kris Prasad PhD、Raphael David MD(2005)。 "レトロゾールは、成長ホルモン欠乏を伴う幼児の成長潜在力を有意に改善する"。 小児科学会誌115(2):245-248。 doi:10.1542 / peds.2004-1536。 PMID 15653791。

14:子宮内膜症ESHRE要約

15:ジャンプする:abc Haberfeld、H、ed。 (2009)。 オーストリア - コーデックス(ドイツ語)(2009/2010年版)。 ウィーン:ÖsterreichischerApothekerverlag。 ISBN 3-85200-196-X。

16:Simpson ER(2003)。 "エストロゲンの源とその重要性"。 Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 86(3-5):225-30。 doi:10.1016 / S0960-0760(03)00360-1。 PMID 14623515。

17:レトロゾール療法単独または乳癌女性のタモキシフェンと連続して、BIG 1-98 Collaborative Group、N Engl J Med、361:766、2009 Aug 20

18:第32回サンアントニオ乳癌シンポジウム


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