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アナストロゾール、120511-73-1 中間体

アナストロゾール 120511-73-1

ウィキペディア、フリー百科事典から

アナストロゾール 120511-73-1(イン)(アストラゼネカがアリミデックスの商号の下で販売) 乳癌の手術後の治療のためだけでなく、両方の前に転移のために承認され、閉経後女性を薬物アロマターゼ阻害の [3] に非ステロイド系です。乳がんの重症度は、ホルモン過形成、およびエストロゲン受容体部位に分化の原因として、エストロゲンによって増やすことが。[4] アナストロゾールはエストロゲンの合成を阻害することによって動作します。アストラゼネカがアリミデックスに関する特許は、2010 年 6 月を期限切れ。

それは必要不可欠な薬世界保健機関のリスト、基本的な保健システムに必要な最も重要な薬のリストです。[5]


医療用途

Atac 試験 (アリミデックス、タモキシフェン、単独または組み合わせて) 裁判 9366 ローカライズされた乳がん患者を受けた女性アナストロゾール、タモキシフェンのいずれか、または両方の 5 年間、5 年間のフォロー アップ後の国際ランダム化対照試験であった。[6] 5 年以上後に、受信グループアナストロゾール120511-73-1 大幅タモキシフェン群よりもより良い臨床結果を持っていた。[6]、裁判は、そのアナストロゾールはエストロゲン受容体 (ER) 陽性であるローカライズされた乳がんの閉経後女性の最寄りの内科的治療を提案しました。[6] 別の調査は、再発のリスクが減少 40% であったが骨折のリスクの増加に関連付けられているを発見しました。研究は、タモキシフェンから 2 年間の補助タモキシフェンを完了した患者でアナストロゾールに切り替え ER 陽性の患者が恩恵を締結しました。[7] 最近の試み発見アナストロゾールがプラセボ、相対的な閉経後女性の乳癌の発生率を大幅に削減結論付けて、これは観測されたエストロゲン欠乏に関連する副作用があった、おそらく治療に関係ありません。ジャック Cuzick は、発言として BBC によって引用された著者をリード、薬物を提供してサポートする十分な証拠になりました「などタモキシフェン、決定的に、それ以前の薬より効果的な副作用の少ない薬剤のこのクラスは、」彼がそこに考えたことを追加します。[8]


作用機序

アナストロゾール120511-73-1 競争阻害によるアロマターゼ酵素に可逆的に結合、(余分な生殖腺) 末梢組織でエストロゲンに男性ホルモンの変換を抑制します。[9][10]


副作用

骨の弱さは、アナストロゾールに関連付けられています。2 年間タモキシフェン タモキシフェン (1% 2.1%) を続けた者として二度多く骨折を報告した後、アナストロゾールに切り替えて女性 [。7] ビスフォスフォネートは、アロマターゼ阻害薬による骨粗しょう症を防ぐために時々 処方されます。血中エストラジ オールのレベル、可能性があります原因ここ自体、アナストロゾールないと線量が骨粗しょう症の可能性を決定するので (エストラジ オールは、破骨細胞は、骨を resorb を阻害する)。


男性の利用

アナストロゾール 120511-73-1 は、エストロゲン、エストラジ オールを含む男性を削減するためにテストされています。[11] 余分なエストラジ オール男性では前立腺肥大、女性化乳房、性腺機能低下の症状を引き起こす可能性が。また、脳卒中、心臓発作、慢性的な炎症、前立腺肥大と前立腺癌のリスクの増加に貢献できます。[12] いくつかの選手やボディビルダーを削減し、過剰なエストロゲンの症状、女性化乳房、感情的な不安定性と保水性を防ぐために、ステロイドのサイクルの一部としてアナストロゾールを使用します。[11] 研究データでは、一日 1 mg を 0.5 mg の投与量が約 50% の男性、閉経後の女性で異なる血清エストラジ オールを削減を示唆しています。[13]

子供の使用

アナストロゾール 120511-73-1 を使用可能性がありますオフ-ラベル性思春期早発症、児童及び思春期の女性化乳房で。[14][2] 次の思春期の発症、骨端軟骨板は量の増加エストロゲン生産エスケープ局所的代謝と循環システムに広がっているのために閉鎖を開始します。[14] それはこのプロセスを遅らせる蛋白質ベースのペプチド ホルモン成長ホルモン欠損症の治療のために扱われる思春期の男性の大人の高さ予測を向上を支援するされます。[15][15]


合成

合成は α、α 2 ベンジル ブロマイドの求核置換で始まる '-(スキームに表示されません、メシチレンの根本的な臭素化により作製した) dibromomesitylene 相転移の下で青酸カリによるシアン化物と条件、生産、ジニトリルであり。(DMF) の結果 bis ニトリルはビス欠損製品を与える過剰なメチル ヨウ化物イオンの存在下で水素化ナトリウムで脱プロトン化しました。その後、ら-チーグラー反応をラジカル開始剤として N ブロモスクシンイミド (NBS)、過酸化ベンゾイル (BPO) の触媒量を使用して行った。最後に、ナトリウム トリアゾールと SN2 変位は、アナストロゾールを生成します。


また見なさい: [16] [17] [18] [19] [20]


参照

1:「アナストロゾール 120511-73-1」。生物学的興味 (ChEBI) の化学物質のエンティティ。ヨーロッパの分子生物学の実験室。2011-08-14 閲覧。

2: b Mauras N, K の司教, Merinbaum D, Emeribe U、アヌラーダプラ F ロウ E (2009 年 8 月)。「薬物動態と女性化乳房発症思春期少年のアナストロゾールの」。レニンアンギオテンシン。肥満。脳循環代謝。94 (8): 2975-8。doi:10.1210/jc.2008-2527。PMID 19470631。

3: http://www.rxlist.com/arimidex-drug.htm

4: ハウエル、昭;Cuzick、j.;バウム、M;。Buzdar、A.;Dowsett、M;。フォーブス、J. F.;Hoctin-それ故、G.;ホートン、j.;ロッカー、g. Y.;トビアス, 司法書士;Atac 製薬、G. (2005 年)。「Atac 試験の結果 (アリミデックス タモキシフェン、単独または組み合わせて) 乳がんの 5 年間の補助化学療法終了後トライアル」.Lancet 365 (9453): 60-62。doi:10.1016/S0140-6736 (04) 17666-6。PMID 15639680。

5:「www.who.int」(PDF)。

6: c b ハウエル Cuzick J、バウム M et al. (2005)。「Atac 試験の結果 (アリミデックス タモキシフェン、単独または組み合わせて) 乳がんの 5 年間の補助化学療法終了後トライアル」.Lancet 365 (9453): 60-2。doi:10.1016/S0140-6736 (04) 17666-6。PMID 15639680。

7: b Jakesz R、Jonat W、妊 M、Mittlboeck M、グレイル R、Tausch C、Hilfrich J、Kwasny W、メンツェル C、Samonigg H、サイフェルト M、Gademann G、カウフマン M、ヴォルフガング ・ J (2005 年)。「2 年間の補助タモキシフェン後アナストロゾールに切り替えて内分泌反応性の早期乳がんの閉経後女性の: ABCSG トライアル 8 とアルノ 95 裁判の結果を組み合わせる」.ランセット 366 (9484): 455 – 62。doi:10.1016/S0140-6736 (05) 67059-6。PMID 16084253。

8: ギャラガー ジェームズ (2013 年 12 月 12 日)。「乳がん: 薬の半分' 腫瘍のリスク」.BBC のニュース。取得した 2013 年 12 月 12 日。

9: シンプソン ER (2003 年)。「エストロゲンとその重要性のソース」。ステロイドの生物化学および分子生物学 86 (3-5) のジャーナル: 225-30。doi:10.1016/S0960-0760 (03) 00360 1。PMID 14623515。

10: シンプソン ER (2003 年 9 月)。「エストロゲンとその重要性のソース」。J. ステロイド Biochem。Mol. 86 (3-5): 225 – 30。doi:10.1016/S0960-0760 (03) 00360 1。PMID 14623515。

11: b Mauras N、o ' brien は KO、クライン KO、Hayes V (2000 年 7 月)。「男性のエストロゲン抑制: 新陳代謝の効果」。レニンアンギオテンシン。肥満。脳循環代謝。85 (7): 2370-7。doi:10.1210/jc.85.7.2370。PMID 10902781;。ドハティ RH、ローレル JL、ヘイデン D、ルービン SD、レダー BZ (2005 年 2 月)。「脂質および低テストステロン レベルを持つ高齢者男性の心血管疾患の炎症性マーカーのアロマターゼ阻害の効果」。臨床。肥満。(Oxf) 62 (2): 228-35。doi:10.1111/j.1365-2265.2005.02205.x。PMID 15670201。

12: Faloon、ウィリアム。「高齢化で過剰なエストロゲンの危険性男性」.ライフ拡張マガジン、2008 年 11 月。[1]

13: レダー BZ、ローレル JL、ルービン SD、ガロ J Longcope C (2004 年 3 月)。「低または境界線低血清テストステロン レベルで高齢者男性のアロマターゼ阻害の影響」。レニンアンギオテンシン。肥満。脳循環代謝。89 (3): 1174-80。doi:10.1210/jc.2003-031467。PMID 15001605。

14: b Faglia G、アロージオ M Porretti S (2000 年 12 月)。「アロマターゼ阻害剤のアナストロゾールによる骨端軟骨の閉鎖を延期。それに役立つ短い子供は育つか?」。J. 肥満。投資します。23 (11): 721-3。doi:10.1007/bf03345059。PMID 11194703。

15: b Mauras N ・ ゴンザレス ・ デ ・ Pijem L、郷 HY、Desrosiers P、R ・ ラパポート、シュワルツ ID、クラインの島、シン RJ、宮本、司教 K (2008 年 3 月)。「アナストロゾール短い思春期の男性ホルモン治療の予測された大人の高さを増加する:、無作為化、プラセボ対照、多施設臨床試験の 1 つに 3 年間」.レニンアンギオテンシン。肥満。脳循環代謝。93 (3): 823-31。doi:10.1210/jc.2007-1559。PMC 2266949。PMID 18165285。

16: Mokbel 健 (2003 年)。「アナストロゾールに焦点を当てると乳がん」。現在の医学研究および意見 19 (8): 683。doi:10.1185/030079903125002397。

17: P. V ・ プロウド;。Dyroff、M;。公爵、M. (1994 年)。「アリミデックス: 強力かつ選択的な第 4 世代のアロマターゼ阻害剤」です。乳がんの研究と治療 30:103。doi:10.1007/BF00682745。

18: P. V ・ プロウド;。Dyroff、M;。Dowsett、M;。デマーズ、L.;Yates 氏は、r.;A. ウェブスター (1995 年)。"ARIMIDEX™: 新しい経口、一日一度のアロマターゼ阻害剤」です。ステロイドの生物化学および分子生物学の 53:175 のジャーナル。doi:10.1016/0960-0760 (95) 00045-2。

19: Prous、j.、当たり障りのない、直と Castan˜er、J. (1995 年)。薬の佛、20: 30-32。

20: Cuzick, J. (2005 年)。「アナストロゾール」。薬今日 41 (4): 227.doi:10.1358/dot.2005.41.4.908563。


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