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ダポキセチンHCL(129938-20-1)

DapoxetineまたはDapoxetine Hydrochloride(Dapoxetine HCL、CAS No.129938-20-1)は、PriligyおよびWestoxetinとして販売されている医薬品であり、18歳未満の男性の早漏(PE)の治療のために特別に開発された最初の化合物です。 64歳。


Dapoxetineとは何ですか?

Dapoxetineは、PriligyとWestoxetinとして販売されており、18〜64歳の男性の早漏(PE)の治療のために特別に開発された最初の化合物です。 ダポキセチンは、セロトニン輸送体を阻害し、シナプス後裂でセロトニンの作用を増大させ、結果として射精遅延を促進することによって作用する。 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)ファミリーの一員として、ダポキセチンは最初は抗うつ薬として作られました。 しかし、他のSSRIとは異なり、ダポキセチンは吸収され、体内で急速に排除されます。 その速効性は、PEの治療には適しているが、抗うつ薬としては適していない。



ダポキセチンの使用

早漏
無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験により、PEの治療に対するダポキセチンの有効性が確認された。 異なる投与量は、異なるタイプのPEに異なる影響を及ぼす。 ダポキセチン60mgは、生涯にわたるPEを有する男性のダポキセチン30mgと比較して、平均膣内射精潜時(IELT)を有意に改善するが、後天性PEを有する男性において差異はない。 性的エピソードの1~3時間前に与えられたダポキセチンは、IELTを延長し、PEを有する18~64歳の男性のコントロールおよび性的満足感を高める。 PEは個人的な苦痛および相互関係の難しさと関連しているので、ダポキセチンはPEを有する男性がこの状態を克服する助けとなる。 米国やその他の国でPEの治療薬として承認された薬剤はないため、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、シタロプラムなどの他のSSRIはPEの治療に使用されています。 Waldingerのメタアナリシスでは、これらの従来の抗うつ薬の使用は、ベースラインよりも2〜9倍高いIELTを、ダポキセチンを使用する場合には3〜8倍増加させることを示している。 しかしながら、これらのSSRIは、有意義な有効性を達成するために毎日服用する必要があり、比較的長い半減期は薬物蓄積の危険性を増加させ、対応するリビドーの減少などの副作用の増加をもたらす。 一方、ダポキセチンは、一般に、速効型SSRIに分類される。 それは、より迅速に吸収され、数時間以内に体からほとんど除去されます。 これらの薬物動態は、身体における薬物蓄積、馴化、副作用を最小限に抑えることができる点でより好ましい。



ダポキセチンの効果

インタラクション
ホスホジエステラーゼ阻害剤(PDE5阻害剤)
PEを有する多くの男性はまた、勃起不全(ED)に苦しんでいる。 これらの患者の治療は、ダパキセチンとタダラフィル(シアリス)またはシルデナフィル(バイアグラ)などのPDE5阻害剤との薬物 - 薬物相互作用を考慮する必要があります。 ドレッサー研究(2006年)では、24人の対象の血漿濃度が得られた。 サンプルプールの半分をダポキセチン60mg +タダラフィル20mgで処理した。 他の半分はダポキセチン60mg +シルデナフィル100mgで治療した。 次いで、これらの血漿サンプルを液体クロマトグラフィー - タンデム質量分析法を用いて分析した。 結果は、ダパキセチンがタダラフィルまたはシルデナフィルの薬物動態を変化させないことを示した。


エタノールで
同時に服用する場合、エタノールはダポキセチンの薬物動態に影響しない。

行動の仕組み
ダポキセチンが早漏に影響を及ぼすメカニズムはまだ不明である。 しかしながら、ダポキセチンは、セロトニントランスポーターを阻害し、その後、プレおよびシナプス後レセプターでセロトニンの作用を増加させることによって作用すると推定される。ヒトの射精は、中枢神経系(CNS)の様々な領域によって調節される。 射精経路は、雄性生殖器からの刺激によって活性化される脊髄の胸腰および腰仙のレベルでの脊髄反射に由来する。 これらの信号は、脳幹に伝達され、脳幹部は、前頭前野および脳室瘤などの脳内の多数の核の影響を受ける。 麻酔した雄ラットを対象としたClementの研究は、ダパキセチンの急性投与が側傍傍細胞核(LPGi)ニューロンの活性を調節することによって棘上脊髄レベルでの射精抑制を抑制することを示した。 これらの影響は、陰部運動ニューロン反射放電(PMRD)潜時の増加を引き起こす。 しかし、ダポキセチンがLPGiに直接作用するのか、LPGiが存在する下行経路に作用するのかは明らかではない。


薬物動態
吸収
ダポキセチンは白色粉末物質であり、水不溶性である。 性的活動の1~3時間前には、体内に速やかに吸収されます。 その最大血漿濃度(Cmax)は、経口投与後1〜2時間に達する。 CmaxおよびAUC(血漿下面積/時間曲線)は用量依存性である。 ダポキセチン30mgおよび60mgの単回投与後のCmaxおよびTm(最大血漿濃度を得るために必要な時間)は、それぞれ1.01および1.27時間で297および498ng / mLである。 高脂肪食はCmaxをわずかに低下させるが、それは重要ではない。 実際、食物はダポキセチンの薬物動態を変化させない。 Dapoxetineは食物の有無にかかわらず撮影することができます。


分布
ダポキセチンは吸収され、体内に急速に分布する。 ダポキセチンの99%以上が血漿タンパク質に結合している。 最初の半減期は1.31時間(30mg用量)および1.42時間(60mg用量)であり、その最終半減期は18.7時間(30mg用量)および21.9時間(60mg)であり、用量)。


代謝
ダポキセチンは、CYP2D6、CYP3A4、およびフラビンモノオキシゲナーゼ1(FMO1)などの複数の酵素によって、肝臓および腎臓において広範に代謝される。 代謝経路の終わりにある主な産物は、ダプソテチンN-オキシドの循環であり、これはSSRIが弱く、臨床効果に寄与しない。 血漿中に3%未満しか存在しない他の生成物は、デスメチルダポキセチンおよびジデスメチルジポキセチンである。 デスメチルジポキセチンは、ダポキセチンとほぼ等価である。


排泄
ダポキセチンの代謝産物は、尿中で急速に排除され、30mgおよび60mgの単回投与でそれぞれ18.7および21.9時間の終末半減期を有する。




ダポキセチンの副作用

ダポキセチンを摂取する際の最も一般的な効果は、吐き気、めまい、口渇、頭痛、下痢、不眠症です。 副作用による中止は用量関連である。 最近のアジアの研究でMcMahonによると、中止率はプラセボ、ダポキセチン30mg、ダポキセチン60mgの被験者1067人のそれぞれ0.3%、1.7%、5.3%であった。 性機能不全の発生率が高いうつ病の治療に使用される他のSSRIとは異なり、ダポキセチンは低い性機能障害率と関連している。 必要に応じて、ダポキセチンは性欲減退(<><>





ダポキセチンの安全性と忍容性

心血管安全
ダポキセチンの心臓血管安全性プロファイルは、薬物開発中に広範に研究されている。 フェーズⅠ試験では、ダポキセチンは臨床的に有意な心電図効果も遅延再分極効果もなく、最大推奨用量60mgよりも4倍も多い用量で投与された。 PEを有する男性の第III相試験では、30および60mgの投与でダポキセチンの安全性および良好な耐容プロファイルが示された。 心臓血管の有害事象は発見されていない。


神経認知安全
主要な精神障害を有する患者におけるSSRIの研究は、SSRIが、不安、座礁症、軽躁症、気分の変化、または自殺思考などの神経認知的副作用と潜在的に関連していることを証明している。 しかし、PEを有する男性におけるSSRIの効果に関する研究はない。 2012年のMcMahonの調査によると、ダポキセチンは気分に影響を与えず、不安や自殺傾向には関連していません。


離脱症候群
早漏を治療するためにダポキセチンを使用する男性における抗うつ薬中止症候群の徴候の発生率は、査読者によって、プラセボ治療から撤回された男性におけるそのような症状の発生率と低いかまたは全く異なると記載されている。 オンデマンドダポキセチンによる慢性セロトニン作動性刺激の欠如は、セロトニンのシナプス間隙における増強作用を最小限にし、DESSのリスクを減少させる。





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