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Articaine HCL(23964-57-0)

ArticaineまたはArticaine Hydrochloride(Articaine HCL、CAS No.23964-57-0)は、局所麻酔に使用される薬剤です。 Articaineは歯科用アミド型局所麻酔薬であり、構造中にエステル基が存在するため、中間代謝力のある短時間作用性のアミド局所麻酔薬である。


Articaine麻酔の生パウダーは何ですか?

アルテカイン麻酔生粉麻酔生粉は、その構造中にエステル基があるため、速やかな代謝を有する中間効力の短時間作用性アミド局所麻酔薬である。 脊髄、硬膜外、眼球、または局所神経ブロックとして投与される場合、または局所麻酔のために静脈内に注入される場合、局所的な浸潤または末梢神経ブロックで歯科医学に有効である。 比較試験では、その臨床効果は、リドカイン、プリロカイン、およびクロロプロカインのような他の短時間作用性局所麻酔薬の臨床効果とは一般に有意ではなく、平均以上の神経毒性を示す決定的な証拠はない。 Articaineは、正常および特別集団において、麻酔の迅速な開始が望まれる短い期間の作用、例えば、歯科処置および歩行脊髄麻酔が必要な処置に対して適切であり安全であることが判明した。




Articaine麻酔生粉麻酔生粉の使用法:

肝障害または腎障害を有する患者
外因性物質の代謝および排除は、一般に、肝臓および腎臓の正常な機能に大きく依存する。 局所麻酔薬の代謝は、親化合物よりも水溶性で排泄の準備ができている代謝産物を生成する。 アルテカインは血漿コリンエステラーゼによって血清中で代謝される。 肝疾患の患者ではコリンエステラーゼの合成は減少するが、速やかな加水分解はおそらく赤血球に保存される。 アルテカイン酸の75%が未変化で排泄される。 残りは排泄前に腎臓によってグルクロニド化される。 重度の腎不全患者では、両方の代謝産物が蓄積する可能性があり、理論的には局所麻酔性全身毒性(LAST)を引き起こす可能性がある。 リドカインの薬物動態は、血液透析を受けている腎不全患者において研究されている。 他の局所麻酔薬を記載した症例報告は、心臓、神経、肺、腎臓、肝臓、または代謝疾患の根底にLASTを関連付ける。 地域麻酔・疼痛医学協会(American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine)は、特に極端に年齢が高い場合には、これらの患者に警戒感が強くなる可能性があることを助言している。





子供のためのArticaine麻酔の生パウダーの使用

小児の局所麻酔薬の薬力学は成人の薬力学に匹敵する。 一方、薬物動態は大きく異なる。 アミドの局所麻酔薬を使用する場合、より低い内因性クリアランスまたは減少した血清タンパク質結合が、より若年の患者において毒性反応のリスクを容易に増加させることができるので、特別な注意が払われるべきである。 投与経路は、新生児および小児における局所麻酔薬の使用における安全性の主な決定要因の1つである。 小児におけるアルテカインの適用は、主として、局所麻酔が必要とされる歯科処置を受けている患者または全身麻酔に加えて行われるものである。 局所麻酔後の粘膜からの局所麻酔薬の吸収は、成人よりも局所血流および心拍出量が大きいため、小児で増加する。 3〜12歳の27人の子供を調査した研究では、Cmaxがより低く、半減期がより短いため、小児歯科で2%のアーティチカンの使用を勧めました。 成人での調査と比較して、最大濃度までの時間が短く、クリアランスが増加しました。 彼らの発見に基づいて、彼らは子供のためにmg / kgで成人に投与されるアーティファイン用量を低下させる必要はないと結論づけた。 エピネフリンのような血管作用薬は、局所麻酔薬の全身摂取を減少させるのに非常に有効であり、結果としてより長い期間およびより低いCmaxをもたらす。 エピネフリンを含む4%のArticaine 1:100,000も、小児歯科での使用に効果的で安全であることが示された。 4-13歳の患者の中で、唯一の有害事象は、偶然の唇損傷であった。 薬物動態調査は行わなかった。


長期間の麻痺は、主に7歳未満の小児において起こる、歯科介入のためのアーティファイン後の最も頻繁な有害事象のようである。 7歳未満の子供にarticaineを使用しないという製造業者の推奨にもかかわらず、373人のアメリカの歯科医の21%が2-3歳のより幼い子供で十分にarticaineを使用する。 小児におけるアーティチカインの使用に関する利用可能な文献は、すべての年齢の小児における臨床的処置にとって安全かつ有効であることを示している。




高齢者のためのArticaine麻酔生粉の使用

進行性の年齢では、末梢神経伝導が変化する:神経線維の数および密度の減少、細胞骨格タンパク質の発現および軸索輸送の減少の結果としての軸索の変性、および運動単位活動電位の増加がある。 末梢モーターおよび感覚伝導速度は徐々に緩慢になり、F波および体性感覚誘発電位の発症潜伏期は、年齢が進むにつれて徐々に増加する。 末梢神経系に関するこれらおよび他の年齢関連の生理学的変化は、おそらく末梢神経ブロックの臨床期間に直接影響を及ぼし、直接局所麻酔性神経毒性の原因となる可能性がある。 すべての局所麻酔薬は、神経細胞傷害のために濃度依存的に神経毒性であるが、ヒト神経細胞培養モデルにおいて、アミド型局所麻酔薬およびエステル型局所麻酔薬を研究している研究では、アピコイン効力が最も低い。


さらに、老化は予備能力の喪失に関連し、腎臓、肝臓および心臓の疾患は、局所麻酔薬のクリアランスを低下させ、反復または連続投与のための用量の減少を必要とする。 すべての局所麻酔薬の減少の大きさは、薬力学的または薬物動態学的変化の予想される影響に関連しているべきである。 健康な高齢者および若いボランティアでは、アルテカインの代謝が年齢に依存しないことが示されている。




ObstetricsのArticaine麻酔生粉の使用法

養育者の疼痛管理には、母体および胎児の生理学に関する知識が必要である。 迅速な鎮痛を提供し、生理学的摂動を最小化することが課題である。 様々な局所麻酔を伴う硬膜外麻酔が、この目的のためにはるかに使用されている技術である。 Articaineは、この適応症ではめったに使用されません。 ロシアの2人の研究者は、1000人以上の健康で高リスクの患者の1%のアルテカイン(Ultracaine)を1.0-1.2 mg / kg単回投与する硬膜外麻酔法が、母親にとって非常に効果的で安全であることを証明し、新生児。 2つのドイツのグループは、帝王切開(n = 25およびn = 15)における硬膜外麻酔のために、articaine(カルピカイン1.5%)とbupivacaineを比較した。 発症、鎮痛の質、血行力学的安定性、および新生児Apgarスコアは良好であった。 薬物動態学的調査により、送達時のアルテカイン血漿濃度は0.48μg/ mLであり、その迅速な代謝が証明された。 その時点の母体血清中に見出された未代謝の薬物対代謝産物の比は0.75であった。 臍静脈 - 母体動脈の血清濃度比は0.32であった。 後者は、新生児9匹の平均新生児カルチカイン血漿濃度が硬膜外麻酔後の母体の32%(±7%)であることが判明した胎盤移行後の早期調査と同等である。 他の局所麻酔薬の文献では、リドカイン(0.52-0.58)、メピバカイン(0.64)、およびブピバカイン(0.23-0.26)が参照されている。


articaineが妊娠中に使用される場合に考慮すべき特別な側面は、血漿コリンエステラーゼによる代謝および新生児および乳児における6ヶ月までの加水分解速度の低下である。 健常な正常乳児の血漿コリンエステラーゼ活性またはより良好なブチリルコリンエステラーゼ(BChE)活性は、正常な成人と比較して50%減少することが見出されている。 新生児(および/または母親)がブチリルコリンエステラーゼ遺伝子(BCHE)に58の可能な既知の突然変異のうちの1つまたは複数を有するならば、臨床的に重要であり得る。 BChEは、アルテカイン酸を生成する主要なアルテカイン加水分解酵素としての役割を果たす。 BChEの減少または不活性は、アルテカイン使用後の毒性の増加に寄与し得る。 しかしながら、アルテカインは、BChE活性を低下させるBCHE遺伝子の突然変異を有する人々において、コカイン毒性に類似した血漿濃度の増加を防止する重要な第二の代謝を有する。



Articaine麻酔の生パウダーの効果:

アルテカインは、他の局所麻酔薬と同様に、神経の内腔内の電位依存性ナトリウムチャンネルのα-サブユニットに可逆的に結合することによって、神経伝導を遮断する。 ナトリウムチャネルへのアーティファインの結合は、ナトリウム流入を減少させ、閾値電位に達することなく、インパルス伝導が停止するようにする。 ナトリウムチャンネルに対するアルテカインの遮断作用は、状態依存性であり、これは、開状態に対して最も高い親和性、不活性状態に対する中間親和性、および休止状態に対する最低の親和性を有する。


ニューロンブロックの程度は、神経の直径の影響を受ける。 より大きい直径の繊維(接触/圧力/運動)は、小さな有髄繊維(痛み求心性)と比較して、より高い濃度の局所麻酔薬を必要とする。 アルテカインは、脂溶性であり、高度にタンパク質結合しており(94%)、7.8の解離定数(pKa)を有する。 アルテカインは中間効力の短時間作用性局所麻酔薬であり、速やかに作用する。


相対的効力

局所麻酔薬効力を徴することは、異なる局所麻酔薬に対する神経の感受性を定義し、局所麻酔中の麻酔薬の必要量を推定する試みである。 局所麻酔薬の効力は、脂質溶解度の増加と並行して増加する。 物理化学的特徴およびインビボ相互作用の結果としてのリン脂質膜への局所麻酔薬の結合能力も、効力と直接的に平行していることが判明した。 臨床診療では、局所麻酔薬の効能に影響を及ぼす他の因子には、


水素イオンバランス
繊維サイズ、タイプ、およびミエリン化
血管拡張剤/血管収縮剤の特性(血管摂取速度に影響を及ぼす)
神経刺激の頻度
周囲pH(より低いpHは、より大きなイオン化および有効性の低下をもたらす)
電解質濃度(低カリウム血症および高カルシウム血症は遮断に拮抗する)


異なる局所麻酔薬の有効性を評価するために、有効量の中央値または最小局所鎮痛用量を決定するために、用量 - 発見、単回投与神経ブロックを研究する。 初期の調査に基づいており、しばしばリドカインと比較して同等の麻酔薬濃度を特定した、アルテカインの相対的な鎮痛効力は中間的である。




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